Pregabaline

Uit DHPedia
Ga naar: navigatie, zoeken
Chemical
Pregabaline.gif
IUPAC benaming (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
Overige namen Pregabaline, Lyrica
Gebruik
Inname Oraal
Dosis 75 - 450 mg
Werkingsduur ~5 uur
Effecten Sedatief
Tripreports
Chemische Informatie
Familie Andere structuren
Molecuulformule C8H17NO2
Molecuulgewicht 159,13 g/mol
Overige Informatie
Wetgeving Geneesmiddelenwet

Pregabaline is een analogon op de neurotransmitter GABA en heeft de volgende IUPAC benaming: (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexaan zuur.

Gebruiks informatie

Effecten

Pregabaline wordt voorgeschreven als pijnstiller en als anti-epilepticum, maar wordt recreatief ook gebruikt als genotsmiddel. De te verwachten effecten zijn tot zekere hoogte vergelijkbaar met die van GHB en/of een kort werkende benzodiazepine als lorazepam (Temesta).

Dosering

Pregabaline komt vrijwel alleen in tablet- of capsulesvorm voor en wordt om deze reden dan ook uitsluitend oraal gebruikt.

Orale dosering:
  • 75 - 150 mg is een lichte dosis
  • 150 - 300 mg is de gebruikelijke dosis
  • 300 - 450 mg is een zeer sterke dosis (en wordt onervaren gebruikers ook afgeraden)

Werkingsduur

De eerste effecten zijn na een half uur te merken en bereikt dan na gemiddeld 1 uur de piek welke dan ongeveer 3 uur aanhoudt en vervolgens weer langzaam afneemt tot dat na 6 uur van inname de hoofdzakelijk effect zijn verdwenen.

Trip reports

Overige Tripreports Pregabaline

Overige informatie

Geschiedenis

Farmacologische informatie

Pregabaline grijpt niet aan op GABA-receptoren en wordt niet omgezet in een GABA-agonist. Hoewel het exacte werkingsmechanisme niet duidelijk is, vermindert het de neuronale gevoeligheid via binding aan een auxiliaire sub-eenheid (α2-δ) van spanningsafhankelijke calciumkanalen op centrale neuronen. Verder vermindert het de afgifte van verschillende neurotransmitters, zoals glutamaat, norepinefrine en substance-P.

  • F = > 90%
  • Vd = 0,56 l/kg
  • Tmax = 1 uur
  • T1/2 el = 6 uur

Interacties

Gelijktijdig gebruik van Pregabaline met opiaten of benzodiazepines of andere centraal depressieve middelen kunnen een ademhalingsstilstand en/of een coma veroorzaken. Tevens wordt de werking van Pregabaline versterkt door alcohol en GHB.

Chemische informatie

  • Formule: C8H17NO2
  • Moleculair gewicht: 159,13 g/mol
  • CAS nummer: 148553-50-8

Synoniemen en merknamen

  • Lyrica

Analogen en aanverwanten

Links

Referenties


ChloroformClonazepamCodeïneDiazepamDiethyl etherEthanol (Alcohol)FentanylFenobarbitalFlunitrazepamGabapentineGBLGHBHeroïneHydroxyzineLorazepamMethaqualoneMorfineOpiumPregabalinePromethazineScopolamineValeriaanZopiclone