Midazolam

Uit DHPedia
Versie door Poelster (Overleg | bijdragen) op 23 feb 2012 om 20:12

(wijz) ← Oudere versie | Huidige versie (wijz) | Nieuwere versie → (wijz)
Ga naar: navigatie, zoeken
Drug Kijkwijzer.png Dit middel heeft een hoog verslavingspotentieel,
dus wees extra voorzichtig bij recreatief gebruik!
Midazolam.gif

‎ Midazolam behoort tot de groep benzodiazepines.

Algemene informatie

Midazolam staat geregistreerd als geneesmiddel voor de volgende indicaties:

  • Een kortdurende behandeling van slapeloosheid die ernstig of invaliderend is, of extreem lijden veroorzaakt.
  • Sedativum bij diagnostiche of therapeutische ingrepen als premmedicatie.
  • Inductie en onderhoud van anesthesie.
  • Sedatie van patiënten op de intensive-care.

Niet geregistreerd voor:

  • Status epilepticus
  • Palliatieve sedatie ter bestrijding van onrust, delirium of angst bij terminale patiënten.

Effecten

Het heeft sterke anxiolytische, amnestisch, hypnotische, anticonvulsieve, spierrelaxerende en sedatieve eigenschappen.

Dosering

Orale dosering (als malenaat)

  • Bij slapeloosheid: standaard dosis is 15 mg, ouderen en verzwakte krijgen 7,5 mg.

Rectale dosering (als HCl)

  • Bij slapeloosheid: kinderen vanaf 6 maanden 0,3-0,5 mg/kg lichaamsgewicht.
  • Als inductie van anesthesie: kinderen vanaf 6 maanden 0,3-0,5 mg/kg lichaamsgewicht 15 à 30 minuten van tevoren.

Intramusculaire dosering (als HCl)

  • Bij slapeloosheid: kinderen vanaf 1 jaar 0,05-0,15 mg/kg lichaamsgewicht, meer dan 10 mg is meestal niet nodig.

Intraveneuze dosering (als HCl) =

  • Bij Slapeloosheid: volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar doseren naar gelang het effect. De aanvangsdosis is 2-2,5 mg of 0,035 mg/kg lichaamsgewicht. Zo nodig mag men elke 2 min een aanvullende dosis van 1 mg tot een totale dosis van 3,5-7,75 mg.Meer dan 5 mg is meestal echter niet nodig:
  • Post-operatief: 1 mg per 30 seconden.

Overdosis:

Werkingsduur

Overige informatie

Bij nierinsufficiëntie kan er een cumulaite van 1-hydroxymidazolamglucorinide optreden. Lange tijd is aangenomen dat deze glucuronide farmacologisch inactief is. Tegenwoordig is echter bekend dat de activiteit ervan circa 10% bedraagt van de activiteit van midazolam. Bij voldoende cumulatie kan dus alsnog sedatie optreden.

Geschiedenis

Midazolam is voor het eerst gesynthetiseerd in 1976 door Fryer en Walser.

Merknamen en synoniemen

  • Dormicum
  • Versed (VS)
  • Hypnovel (VS)

Farmacologische informatie

Metabolisme

Het metabolisme van midazolam gaat hepatisch via het cytotchroom P450 enzym Cyp 3A4. Het wordt gehydroxyleerd tot de actieve metaboliet 1-hydroxy-midazolamen dan geclucuronideerd, waarna het geklaard wordt. Het wordt gehydroxyleerd tot de actieve metaboliet 1-hydroxy-midazolam en dan geglucuronideerd, waarna het renaal geklaard wordt

Chemische informatie

  • CAS-nummer: 59467-70-8
  • IUPAC-naam: -chloro-6-(2-fluorophenyl)-1-methyl- 4H-Imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazepine
  • Moleculaire massa: 325.78 g/mol
  • Structurele naam: C18H13C1 FN3

Links