Gabapentine

Uit DHPedia
Ga naar: navigatie, zoeken
Chemical
Gabapentine.gif
IUPAC benaming 2-(1-(aminomethyl)cyclohexyl)acetic acid
Overige namen Gabapentine, Neurontin
Gebruik
Inname Oraal
Dosis 200 - 1200 mg
Werkingsduur ~6 uur
Effecten Sedatief
Tripreports
Chemische Informatie
Familie Andere structuren
Molecuulformule C9H17NO2
Molecuulgewicht 171,24 g/mol
Overige Informatie
Wetgeving Geneesmiddelenwet

Gabapentine is een analogon op de neurotransmitter GABA en heeft de volgende IUPAC benaming: 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]azijnzuur.

Gebruiks informatie

Effecten

Gabapentine wordt voorgeschreven als pijnstiller en als anti-epileticum, maar wordt recreatief ook gebruikt als genotsmiddel. De te verwachten effecten zijn tot zekere hoogte vergelijkbaar met die van GHB en/of een kort werkende benzodiazepine zoals lorazepam (Temesta).

Dosering

Gabapentine komt vrijwel alleen in tablet- of capsulesvorm voor en wordt om deze reden dan ook uitsluitend oraal gebruikt.

Orale dosering:
  • 200 - 400 mg is een lichte dosis
  • 400 - 800 mg is de gebruikelijke dosis
  • 800 - 1200 mg is een zeer sterke dosis (en wordt onervaren gebruikers ook afgeraden)

Werkingsduur

De eerste effecten zijn doorgaans na een klein uur te merken en bereiken dan na gemiddeld 2 uur de piek welke dan ongeveer een uurtje of 3 aanhoudt en vervolgens weer langzaam afneemt tot dat na 8 uur de hoofdzakelijke effecten zijn verdwenen.

Trip reports

Overige informatie

Geschiedenis

Farmacologische informatie

Gabapentine grijpt niet aan op GABA-receptoren en wordt niet omgezet in een GABA-agonist. Hoewel het exacte werkingsmechanisme niet duidelijk is, vermindert het de neuronale gevoeligheid via binding aan een auxiliaire sub-eenheid (α2-δ) van spanningsafhankelijke calciumkanalen op centrale neuronen. Verder vermindert het de afgifte van verschillende neurotransmitters, zoals glutamaat, norepinefrine en substance-P.

  • F = 60%
  • Vd = 0,82 l/kg
  • Tmax = 2 – 3 uur
  • T1/2 el = 5 – 7 uur

Interacties

Gelijktijdig gebruik van Gabapentine met opiaten of benzodiazepines of andere centraal depressieve middelen kunnen een ademhalingsstilstand en/of een coma veroorzaken. Tevens wordt de werking van Gabapentine versterkt door alcohol en GHB.

Chemische informatie

  • Formule: C9H17NO2
  • Moleculair gewicht: 171,24 g/mol
  • CAS nummer: 60142-96-3

Synoniemen en merknamen

  • Neurontin

Analogen en aanverwanten

Links

Referenties


ChloroformClonazepamCodeïneDiazepamDiethyl etherEthanol (Alcohol)FentanylFenobarbitalFlunitrazepamGabapentineGBLGHBHeroïneHydroxyzineLorazepamMethaqualoneMorfineOpiumPregabalinePromethazineScopolamineValeriaanZopiclone