Bromazepam

Uit DHPedia
Ga naar: navigatie, zoeken
Drug Kijkwijzer.png Dit middel heeft een hoog verslavingspotentieel,
dus wees extra voorzichtig bij recreatief gebruik!

Bromazepam.gif

Bromazepam is een benzodiazepine die voornamelijk wordt gebruikt als anxiolyticum.

Algemene informatie

Effecten

Bromazepam wordt voornamelijk gebruikt als anxiolyticum. In hogere dosissen werkt het ook sederend, hypnotisch en spierontspannend.

Dosering

Bromazepam wordt alleen oraal gebruikt in de medische wereld.

Orale dosering:

Volgens het Farmacotherapeutisch kompas:

  • Begindosering: 1,5 mg drie maal per dag, indien nodig na een week verhogen tot 3 mg drie maal per dag.
  • Bij klinische behandeling gaat men zelfs tot 6-12 mg twee- à drie maal per dag.
  • Bij lever/nier insufficiëntie en chronische respiratoire insufficiëntie lager dan gewoonlijk doseren.

Overdosis

Deze LD50 is getest op ratten:

LD50 oraal: 1950 mg/kg Zoals bij alle benzodiazepines is een lethale overdosis zo goed als niet te halen, in combinatie met andere downers natuurlijk weer wel. Een overdosis van alleen bromazepam kan nog steeds veel schade aanrichten ook al ga je er meestal niet dood van.

Werkingsduur

De halfwaardetijd van bromazepam is ongeveer 17u, de halfwaardetijd van zijn actief metaboliet, 3-hydroxybromazepam is gelijk aan die van bromazepam.

Overige informatie

Geschiedenis

Roche heeft in 1963 een patent gekregen op bromazepam en in 1970 werd het door Roche op de markt gebracht.

Farmacologische informatie

Bromazepam bindt zich aan de GABA-receptor GABAA en heeft voor rest geen enkele invloed op andere neurotransmitters. Het heeft dus ook geen antidepressieve of antipsychotische werking.

Metabolisatie

Bromazepam metabolisatie.png


Bij de metabolisatie van bromazepam in de lever speelt het cytochrome P450 een grote rol. Welke specifieke subtypes een rol spelen hierin is nog niet helemaal duidelijk. Als we na twee stoffen kijken die beide de werking van het cytochrome P450 beïnvloeden, maar niet beide de plasmaconcentraties van bromazepam worden we al iets wijzer wat betreft het subtype. Een stof die invloed heeft op de plasma-concentraties van bromazepam is fluvoxamine. Fluvoxamine is een potente inhibitor van CYP1A2, een stuk minder potente inhibitor van CYP3A4,2C9 en 2C19. En het is ook nog een zeer lichte inhibitor, maar verwaarloosbaar, van CYP2D6. Itraconazole daarentegen is een inhibitor die CYP3A4 remt maar geen invloed heeft op de plasmaconcentraties van bromazepam. CYP3A4 kunnen we dus al afstrepen van het lijstje. Dat brengt ons ietsje dichter bij het subtype dat we zoeken maar geeft nog geen uitsluitsel helaas.

De eerste metaboliet is 3-hydroxybromazepam. Dit is een actieve metaboliet met een halfwaarde tijd die ongeveer gelijk is aan de halfwaardetijd van bromazepam, ongeveer 17u. De excretie van bromazepam gebeurt via de nieren. In de urine vinden we 2 % onveranderde bromazepam, de geconjugeerde glucuronide van 3-hydroxy-bromazepam voor 27 % en 40 % van de geconjugeerde glucuronide van 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroxybenzoyl)pyridine. De percentages geven aan hoeveel dat van de genomen dosis is.

Chemische informatie

  • CAS-nummer: 1812-30-2
  • IUPAC-naam: 7-bromo-5-pyridin-2-yl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
  • Moleculaire massa: 316,1527 g/mol
  • Formule: C14H10BrN3O
  • Smeltpunt: 243-251 °C
  • Geur/kleur: licht geel, geurloos, kristallijn poeder

Bromazepam verschilt van andere benzodiazepines door de bromine op het 7de C-atoom en de pyridine-ring op het 5de C-atoom i.p.v. een phenyl-ring.

Samenstelling tabletten

De 3 mg tabletten:

  • 3 mg bromazepam
  • microkristallijne cellulose
  • lactose
  • magnesium stearaat
  • talk
  • kleurstof: ijzeroxide rood CI 77491 (172(ii))

De 6 mg tabletten:

  • 6 mg bromazepam
  • microkristallijne cellulose
  • lactose
  • magnesium stearaat
  • talk
  • kleurstof: indigotine CI 73015(132) en ijzeroxide geel CI 77492 (172(ii))

Oplosbaarheden

  • 0,1 % in H2O bij 25 °C
  • 10 % in verdund zoutzuur

Merknamen en synoniemen

  • Lectopam
  • Lexotal
  • Lexilium
  • Lexaurin
  • Brazepam
  • Bromaze
  • Lexotanil


ChloroformClonazepamCodeïneDiazepamDiethyl etherEthanol (Alcohol)FentanylFenobarbitalFlunitrazepamGabapentineGBLGHBHeroïneHydroxyzineLorazepamMethaqualoneMorfineOpiumPregabalinePromethazineScopolamineValeriaanZopiclone