29 replies to this topic

[mind]

Vroegah waren de meeste RC's eigenlijk alleen maar psychedelics (de meest populaire, die via website's te koop waren). Voornamelijk dingen uit PIHKAL of TIHKAL. Nu zijn de meer populaire RC's meer een soort imitaties van populaire drugs..
Voorbeeldjes: cannabis (JWH-xx)//amfetamine/mdma (mephedrone)/ ketamine (MXE) / etc.

Ik vroeg me af of opiaten RC's in de toekomst populair zouden worden.. erg ethisch is het natuurlijk niet om zulke zwaar verslavende stoffen op de markt te gooien, maar met al die ongeteste stoffen waarvan niet eens de chemische naam van bekend is en die helemaal niet getest zijn op zowel dieren als mensen lijkt het me niet dat die mensen veel bezig zijn met ethiek.


Een interresante paper uit 1988 hierover is: Designer Drugs: Past History and Future Prospects
by Henderson, G. L., Journal of Forensic Sciences Vol. 33, No. 2, pp. 569-575
https://www.erowid.o...ast-future.html

Abstract

Historically, drugs of abuse have come from two sources: plant products and diverted pharmaceuticals. Today, new, totally synthetic drugs produced by clandestine laboratories have become an increasingly important source of abused substances. Of particular concern are the fentanyls, a family of very potent narcotic analgesics, which first appeared on the streets in California in 1979 under the name "China White." At least 10 different analogs have been identified to date and are thought to be responsible for over 100 overdose deaths. The fentanyls are not used by any particular ethic or age group, but rather by the general heroin using population. Their use, however, does seem to be restricted to suburban, rather than urban areas, and almost exclusively to the state of California. The most potent analogs, the 3-methyl- and beta-hydroxy-fentanyls, may be up to 1000 times as potent as heroin, but are not chemically related to the opiates and therefore not detected by conventional narcotic screening tests. However, using a sensitive radioimmunoassay highly specific for the fentanyls they can be measured at the very low concentrations observed in body fluids, generally less than 10 ng/mL. It is likely that, as efforts to restrict the importation of natural products and prevent diversion of pharmaceuticals become more effective, the fentanyls and other synthetics will become increasingly important drugs of abuse.

[Phlogiston]

Zoiets als α-methylfentanyl en O-desmethyltramadol?

Het probleem is denk ik dat hier ook interesse is vanuit de industrie en dat veel (zoniet alle) eenvoudig te maken, actieve opiaten gepatenteerd zijn, wat betekend dat als er een opiaat-rc op de markt populair wordt het nog steeds strafbaar is om deze te verkopen, wat de hele motivatie voor het verkopen van rc's voor dit soort lui onderuit schopt. En ik kan ook prima begrijpen dat dit soort lui liever justitie achter hun aan hebben dan big pharma..
Maar andersom geldt het denk ik ook, mocht er een nieuwe synthtische opiaat worden ondekt, dat je meer geld zal verdienen door het (idee) aan de big pharma te verkopen dan op straat.

Dus ik verwacht niet snel dat er een groot aanbod komt voor dit soort rc's

[mind]

Is dat ohmefentanyl ?
Dat tramadol is idd wel een voorbeeld.

[mind]

Geen ervaring mee maar dat is toch meer een soort ketamine?

[Phlogiston]

Is dat ohmefentanyl ?

Nope.
http://en.wikipedia....amethylfentanyl

Methoxetamine?

Het is nooit aangetoont dat dit op de opiaat receptoren werkt, maar dit is inderdaad niet ondenkbaar, maar het is in elk geval hoofdzakelijk ontworpen als langer werkende NMDA antagonist, dus ik beschouw het daarvoor niet specefiek als een opiaat-rc.

[wolvenkind]

AH-7921

AH-7921 is an opioid analgesic drug selective for the µ-opioid receptor, having around 80% the potency of morphine when administered orally[1][2]. It was discovered in the 1970s[3] by a team at Allan and Hanbury's.(wiki)

http://www.bluelight...6-AH7921-Dosage

Bromadol

4-(4-Bromophenyl)-4-(dimethylamino)-1-(2-phenylethyl)cyclohexanol (BDPC, Bromadol) is a potent narcotic analgesic with a distinctive chemical structure. It was developed by Daniel Lednicer at Upjohn in the 1970s[1]. Initial studies showed that it was around 10,000 times the strength of morphine[2] in animal models although later studies assigned a value of x504 morphine for the trans (the more active) isomer.[3] (wiki)

[dreamer]

^ dat is dus precies wat poelie zegt: stoffen die door de pharmaceutische industrie worden ontwikkeld (en dus ook onder patent staan en waarschijnlijk geregistreerd zijn als medicijn).

Het punt is juist dat RC-vendors opiaten, en varianten hier op, niet verkopen of gebruiken om de wet te ontlopen (want dat is het vaak met die psychedelics en stimulanten: verander wat zodat je geen illegaal product meer hebt).

[wolvenkind]

De door mij gequoteerde stoffen worden wel verkocht door vendors die ook phens verkopen.

[snaap]

Het probleem is denk ik dat hier ook interesse is vanuit de industrie en dat veel (zoniet alle) eenvoudig te maken, actieve opiaten gepatenteerd zijn, wat betekend dat als er een opiaat-rc op de markt populair wordt het nog steeds strafbaar is om deze te verkopen, wat de hele motivatie voor het verkopen van rc's voor dit soort lui onderuit schopt. En ik kan ook prima begrijpen dat dit soort lui liever justitie achter hun aan hebben dan big pharma..
Maar andersom geldt het denk ik ook, mocht er een nieuwe synthtische opiaat worden ondekt, dat je meer geld zal verdienen door het (idee) aan de big pharma te verkopen dan op straat.

Dus ik verwacht niet snel dat er een groot aanbod komt voor dit soort rc's

Ben het met Poelie eens, en denk ook dat er uberhaupt veel minder te ontdekken valt aangezien er mensen met veel geld bezig zijn om nieuwe opiaten te ontwikkelen. Ook argument over legaliteit is geldig denk ik. Weet alleen niet of ik het een probleem vindt, opioide rc's zijn echt wel heel risky.

[Immad]

Definieer beter en lekkerder?


[Admin: deze en bovenstaande post naar hier verplaatst.]

[Feroxium]

http://en.wikipedia....nthetic_opioids

[Phlogiston]

Discussie, beschrijving en ervaringen van/met AH-7921 zijn gesplit naar een eigen topic:

https://www.dhpforum...c/9654-ah-7921/

[Phlogiston]

In de zoektocht naar analogen van AH-7921 die de lange come-up van deze stof kunnen verklaren, kwam ik de volgende drie artikelen tegen;

http://pubs.acs.org/...021/jm00352a005

http://pubs.acs.org/...021/jm00150a017

http://pubs.acs.org/...021/jm00126a019

 

Als in deze papers mag geloven, dan zal de methyl-amide analoog van AH-7921 een stuk meer potent zijn op de mu-receptor dan AH-7921 zelf. En als ik dat kan uitvogelen, dan zullen RC-vendors dat ook wel kunnen en ik zie daarom deze analoog vroeger of later ook wel op de markt verschijnen (of uiteraard een van de analogen uit bovenstaande artikelen). Of dat een goed iets is, daar ben ik nog niet over uit, want deze zijn nog minder getest dan AH-7921 en als ik het BL-topic voor AH-7921 volg, dan zijn er genoeg idioten die hier behoorlijk op binge-en met belachelijke doseringen, wat de nodige slachtoffers zal opleveren en meer potente verbindingen zullen dat gevaar enkel maar vergroten.

[McHennemAn]

Nice find poelster! Lijkt inderdaad alsof die methyl amide nodig is. En ja, die potentiele actieve metaboliet zou nice zijn. En kwa synth identiek lijkt me. Verder staan in die papers ook nog wel enkele potentiele kandidaten.

 

Waar ik echt kwijlend op zit te wachten is iemand die met de structuur van mytraginine begint te spelen. Daar moet met enig inzicht een rits opoids uit te bouwen zijn die zowel recrationeel als therapeutisch erg intressant zijn. Van full on 1000x morphine agonist naar mixed agonist-antagonist. Vooral als iemand eens echt gaat spelen met MOR docking / ligand interaction.

 

Maar ik denk dat het niet mogelijk is om kosten efficient dat soort tryptamines te custom synthen. Te complex, net als alles met een morphinian backbone. Nature knows best how to tickle mu.

 

Ik begrijp alleen je bezorgdheid niet helemaal. Je probeert de RC scene idiot proof te maken? Ik zou zeggen laat natuurlijke selectie dat opknappen? Nee, gemeen geintje, maar het lijkt een beetje alsof het opioid weer de zwarte piet toegespeelt krijgt.

 

(Ik zie niet waarom mg actieve RC opiods ineens onethisch zijn als dingen als etiozolam en phenazepam ook verkrijgbaar zijn en ook ge-eyebald worden. Mocht je dan enige ethiek beoefenen als vendor, versnijd het dan (10x, 100x en 1000x) met maltose ofzo. Ik geloof heilig dat de eindverantwoordelijkheid bij de eindgebruiker ligt.)

[Phlogiston]

De eind verantwoordelijkheid ligt ook zeker bij de gebruiker en niet de vendor en ik heb precies dezelfde bezorgdheid bij zoals inderdaad phenazepam of de hele NBOMe reeks en zo zijn er nog wel een paar te noemen. Iets begint er gewoon te kriebelen als je ziet dat je stoffen met een actieve dosis <5 mg gewoon worden verkocht alsof het snoepgoed is. Ik zeg zeker niet dat dit soort stoffen niet verkocht mogen worden, want het kunnen inderdaad uiterst interessant zijn, neem het voorbeeld van LSD (ook al wordt dat doorgaans niet als los poeder verkocht). En opiaten zijn zeker niet de zonde bok in dit geval.

 

Back ontopic, het zou inderdaad heel erg interessant zijn als iemand ging knoeien met versimpelde versies van mytraginine of 7-OHM..

[McHennemAn]

Akkoord, algehele bezorgdheid.

Er begint bij mij ook iets te kriebelen bij 5 mg actieve RC opioids

Waar zou jij beginnen met mitragynine? Ik denk dat het verstandig is om die sec tryptamine amine wel c-nh- te houden zoals in mitragynine en niet tert C-N=C zoals in 7-ohm. Ik geloof dat de toename in mu activiteit enkel door die OH komt. Ik vermoed sterk dat desmethyl mitragynine the way to go is. En die hele zwik esters op de quinolizine (?) daarvan vermoed ik dat ze met opname en metabolisme te maken hebben maar niet echt met ligand activiteit. Ik zou daar op die 3-4 van die ring een methylene dioxy of zoals in ah 7921 een di chloro parkeren. Maar ik ben maar een amateur. Wat denk jij?

[Phlogiston]

Die laatste zin volg ik niet helemaal?

 

Er zijn twee manieren om dit aan te gaan pakken, steeds een stukje van MG 'afknippen' totdat je alle overbodige bagage kwijt bent, of van af een minimum naar MG toe bouwen. Ook al is dat de meest riskante methode, ik zou toch die kiezen. En als minimum structuur zou ik dan tetrahydroharmine nemen, maar de methoxy naar de 5-positie verschuiven en een methyl op de amine en dan vanuit daar opbouwen naar MG. En inderdaad eventueel van de methoxy een hydroxy maken, want ik vermoed ook dat dit de affiniteit flink ten goede zal komen. En met een beetje geluk heb je dan gelijk een psychedelische opioïde te pakken..

[McHennemAn]

Psychedelische opioïde! Wauw. De eerste paar keren dat ik bepaalde soorten kratom deed was er ook zeker een trippy tintje aan. Ik denk de potentie om een opioid/psychedelic tryptamine te maken erg groot is. Vooral als je zo vanuit een basis structuur gaat opbouwen.

Wat ik met die laatste zin bedoelde is de hele keten op de quinolizine ring weg te bezuinigen, zit daar voor de sier denk ik. speelt hoogstens een rol bij opname en metabolisme. dus om toch een vergelijkbaare polariteit te behouden er bv twee cloor groepen te plaatsen. Of een methylenedioxy ring. Of dat chemisch gezien kan weet ik niet maar het ziet er verdomd sexy uit!