50 replies to this topic

[Fenobarb]

Wie heeft dezen wel eens op, hoe was het en merk je groot verschil met benzo's?

[venom]

enkel zolpidem hier, en de eerste keer 15mg sloeg zo hard in daT ik naar men bed rende want ik kon elk moment in slaap valle
maar de keren erna niet zon extreem effect meegemaakt maar vind het toch zeker goede benzo vervanger voor slaap en evt. hallucinat5es maar ik kan nooit wakkerblijven om in de zolpidem wereld te geraken...
grtzz

[dil]

Heb alleen met abecarnil ervaring, ook een benzo-ligand, maar dan bedoeld als angstwerend voor overdag. Had geen weegschaal en heb maar een haffel genomen met wat lorazepam en was 3 dagen van de wap. Dit is jaaaaren geleden en is dus precies wat ik iedereen afraad natuurlijk "Don't do this @ home ")

Maar wel m'n enige ervaring met een benzo-ligand dus...

Hier toevallig een stukje van Nature Reviews/Drug Discoveries over medicatie tegen insomnia:

Nature Reviews Drug Discovery 5, 15-16 (January 2006) | doi:10.1038/nrd1932
From the analyst's couch: Insomnia market

-Leland Gershell-

About half of Americans surveyed in the National Sleep Foundation's 'Sleep In America Poll 2005' indicated that they experience at least one symptom of insomnia a few nights per week (Fig. 1). Insomnia is defined as any of the following symptoms: difficulty falling asleep, waking during the night, waking up too early and not being able to get back to sleep, and waking up feeling unrefreshed. Although more than 50 million adults in the US are affected by this condition, only 14% reported using either a prescription or over-the-counter sleep aid (Fig. 2). Penetration of this large market is limited by several factors, including a lack of understanding of current treatments, the use of disruptive or poorly tested remedies (such as alcohol or herbal medicaments), and the relatively low level of appreciation of the importance of chronic insomnia in the community. Physicians' general hesitation to give medications for sleep might stem from their recall of earlier generations of anti-insomnia drugs, which had considerable drawbacks. The advent of newer therapies, which are effective in inducing and/or maintaining sleep and which have enhanced safety profiles, should lead to an expansion of the overall insomnia market.
Figure 1 | Frequency of insomnia symptoms in US adult population.

Figure 2 | The US sleep market is under-penetrated.

Benzodiazepines

Historically, the sedative?hypnotic benzodiazepines have been the major class of drugs used to treat insomnia. These compounds achieve their sedative effect by non-selectively targeting the receptor for the brain's common inhibitory neurotransmitter (GABA, or gamma-aminobutyric acid), the GABAA receptor. The most popular benzodiazepine is triazolam (Halcion; Pfizer), which is available as a generic formulation. Triazolam is indicated for the short-term treatment of insomnia (7?10 days) and its clinical efficacy is well established. However, triazolam and other benzodiazepines (such as estazolam, flurazepam, quazepam and temazepam) are associated with several negative side effects, including amnesia, tolerance/withdrawal, dependence/abuse potential, next-day residual sedation, and mental and behavioural changes. In the early 1990s, Halcion became a target of criticism due to psychiatric side effects, and posted only US$65 million in sales in 2004. Disappointment with the benzodiazepine class has stimulated the development of non-benzodiazepine drugs that act within this same pathway.
The short-term gold standard

Zolpidem (Ambien; Sanofi-Aventis), a non-benzodiazepine hypnotic of the imidazopyridine class, was first launched in 1988 (US in 1993) and rapidly became the gold standard for the short-term treatment of insomnia. As of August 2005, Ambien held close to 50% new-prescription share of the market. It significantly decreases sleep latency and prolongs total sleep time, and continues to do so following nightly administration for more than 1 month. Although efficacy is on par with the benzodiazepines, Ambien is less likely to disturb sleep architecture, and cause cognitive and psychomotor side effects, and can be discontinued without withdrawal problems. A low incidence of next-day effects on memory and attention can be attributed to a short half-life, but this is a double-edged sword: one study demonstrated that 30% of Ambien users could not sleep through the night while on the drug. Therefore, despite Ambien's success, there is a significant market opportunity for a longer-acting, more selective sedative.
Emerging players

Eszopiclone (Lunesta; Sepracor) is a pyrrolopyrazine developed by Sepracor as a treatment for transient and chronic insomnia, and was launched in April 2005. According to a recent National Institutes of Health panel, it is the only sleep agent to demonstrate longer-term, chronic-use safety and efficacy. Some of Lunesta's clinical trials were conducted for up 6 months, and the lack of restrictions on duration of use on the drug's label is an attractive differentiator from other insomnia drugs. The label also indicates potentially beneficial next-day effects, an advantage over Ambien, which leads to reductions in performance scores. Within 2 months of its launch, Lunesta prescriptions hit 50,000 per week, and the drug posted US$84 million in second-quarter sales and could be on track to become a $1-billion product.

Like Ambien and Lunesta, Pfizer/Neurocrine's indiplon is a non-benzodiazepine GABAA agonist. However, it has some competitive advantages that could make it the drug of choice in the insomnia market. First, indiplon binds the GABAA receptor with ten times greater strength than that of Ambien, and therefore has a fast onset of action and can be dosed at much lower level, which reduces the risk of side effects. Second, it is rapidly absorbed and has a short half-life, which allowed Neurocrine to develop both immediate-release (capsule) and modified-release (tablet) forms that, together, could address the spectrum of insomnia manifestations. The capsule would be useful for patients experiencing difficulty falling asleep or for those who awaken unexpectedly during the night, and the tablet would be most appropriate for those patients who have both sleep-onset and -maintenance issues. Indiplon's New Drug Application is currently under FDA review for approval, and both the capsule and tablet forms could launch in the first half of 2006.

Although it has only modest efficacy, recently approved ramelteon (Rozerem; Takeda), a selective melatonin MT1/2 receptor agonist, has a benign safety profile and its lack of Drug Enforcement Agency scheduling could broaden its appeal. Rozerem affects the body's recognition of light/dark cycles, a mechanism distinct from that of the GABA modulators which directly induce sleep.
Controlled release

A modified-release formulation of Ambien, called Ambien CR, was launched in September 2005. Phase III data showed only a modest increase in effective half-life and total sleep time relative to standard Ambien, and pharmacokinetic/pharmacodynamic data showed that Ambien CR's elimination half-life of 2.7?2.9 hours still fell far short of Lunesta's 6 hour half-life. As Ambien CR seems to be less impressive than Lunesta, it could have a hard time gaining share in the 60?70% of insomnia patients that are treated for sleep-maintenance problems. The primary goal for Ambien CR may be to capture a majority of the Ambien franchise prior to Ambien exclusivity expiration (2006/07).

With the total cost of insomnia estimated by some to exceed US$100 billion per year1, effective sleep aids taken by those who would benefit from them could have far-reaching consequences. Reports of sleep problems are on the rise (Fig. 3), and the potential for market expansion is large. US sales of prescription insomnia treatments were $2.1 billion in 2004, of which Ambien comprised more than 90%, and some estimate that these will rise to more than $3.5 billion in 2009, in part reflective of new medications becoming available as well as greater penetration of insomnia patients. Direct-to-consumer advertising campaigns, which have been instituted by Sepracor and Sanofi-Aventis, could also drive acceleration of the market. Growth in Europe, which recorded $280 million of sales across all approved products in 2004, might be somewhat muted due to Ambien generics, which are already widely available in that continent. A few drug candidates garnering investor attention are listed in Table 1.

Indiplon wordt dus de drug of choice voor mensen met insomnia, en zou recreatief ook heel fijn kunnen werken vanwege de snelle opkomst...

[Fenobarb]

Ben namelijk op zoek naar een snel werkend sedatief middel (niet perse angstremmend) om te helpen bij afbouwen van clozapine.

[dil]

Ik zou zaleplon in dat geval eens goed onder de loep nemen dan (zie artikel nature )...

[Toasted]

Ik heb wel eens ambien(zolpidem) gebruikt. Vond het wel een redelijk middel om lekker op te slapen, niet dat het me nou gelijk in slaap deed vallen, maar het hielp wel.

Als je wakker blijft krijg je de wat spacere effecten, die vond ik dus echt helemaal niks... En dan heb ik het ook wel eens gesnoven, toen ging ik redelijk snel daarna over mn nek en ik had het ook wel ongeveer gezien toen met die ambien.

Ik heb niet echt iets positiefs te melden over dit spul als recreatief middel, wel als slaapmiddel. Het doet wel ongeveer gewoon wat het moet doen.

[estilingue]

Een snel werkend sedatief middel dat niet verslavend is is hydroxyzine. Het is een antihistaminicum dat niet wordt voorgeschreven voor hooikoorts en dergelijke omdat het te sederend is. Het wordt bijna enkel nog voorgeschreven als sedatief. Een actieve metaboliet van hydroxyzine is overigens het minder slaapverwekkende cetirizine of Zyrtec. Hydrozyzine is, in Belgi? althans, receptvrij verkrijgbaar onder de naam atarax. Ik gebruik het als ik niet kan slapen en soms om mijn alcohol- en cannabisgebruik wat in te tomen. Op zich is er niks aan, het rustgevend effect is aangenaam maar euforisch word je er zeker niet van. Op tijd opstaan de volgende morgen wordt wel iets moeilijker.

[KorKey]

Voor mensen die bepaalde doses benzodiazepinen zijn gewent, werkt hydroxine waarschijnlijk nauwelijks (bij mij igg totaal niet).

Bij mensen die een zeer mild sedatiemiddel zoeken (tegen sress e.d.) en die nog geen benzo-tolerantie hebben kan hydroxine i.d.d. werkzaam zijn

[estilingue]

Ik kan het mij voorstellen ja dat voor mensen met een benzo tolerantie hydroxyzine geen vervangmiddel kan zijn, maar misschien zou het kunnen helpen in combinatie met een lagere dosis benzo om af te bouwen? Het is maar een idee, ik heb zelf nooit lange tijd een benzo gebruikt.

[Toasted]

Hydroxyzine werkt voor mij wel aardig, alleen word ik er 50% van de tijd ongelofelijk gaar van wakker en soms word ik ineens midden in de nacht echt met een raar gevoel wakker. Vind het niet zo'n heel succesvol middel omdat ik liever niet brak wakker word als ik een slaapmiddel heb genomen. Ik neem ze namelijk om neit al te brak wakker te worden. Liever slaap ik gewoon een nachtje niet al te lekker dan dat ik hydroxyzine neem.

[Fenobarb]

Heb nu zopiclon, maar hydroxyzine is misschien nog een goed alternatief in de afbouwfase. Hier in NL niet verkrijgbaar geloof ik zonder recept. Cyclizine, meclozine en cinnarizine wel. Maybe later.

[wolvenkind]

Ik heb hier deze zomer pillen genomen tegen brandwonden van bereklauw aan mijn gezicht. Binnen 2 minuten lag ik al in mijn bed, die pillen sloegen vet hard aan, man. Is een of ander bij-effect dat je hebt, wist ik niet. Heb nog nooit zoiets met een benzo zelf ervaren, 'k ga 't es opzoeken in mijn medicijnkastje, is ook non-prescription denk ik.

[dil]

Heb nu zopiclon...

Hoe bevalt dat, snelle sedatie of valt dat tegen?

[Fenobarb]

Heb ze net vandaag binnen samen met aripiprazole. (gister recept gehad) Nog niet genomen, maar zodra ik meer weet breng ik verslag uit.

[Fenobarb]

Heb ze al een paar keer voor het slapen gaan genomen en zijn effectief. Heb er net een genomen (7,5 mg). Effect trad binnen 15-30 minuten op. Nu ervaar ik ook meer 'dronkenheid' dan op de benzo's die ik tot nu toe heb gebruikt. Wel steeds heel de dag na inname vieze bittere smaak in m'n muil, maar das een bekende bijwerking van zopiclon.

[dil]

Heb ze al een paar keer voor het slapen gaan genomen en zijn effectief. Heb er net een genomen (7,5 mg). Effect trad binnen 15-30 minuten op. Nu ervaar ik ook meer 'dronkenheid' dan op de benzo's die ik tot nu toe heb gebruikt. Wel steeds heel de dag na inname vieze bittere smaak in m'n muil, maar das een bekende bijwerking van zopiclon.

Effect klinkt goed snel. Die ' dronkenheid' voel je die overdag nog?? Dacht dat zopiclone juist zo kort duurde dat het overdag geen na-effecten zou hebben?

Droge of vieze muil krijg je van echt veel psycho-actieve stoffen. Geloof dat een effect op 5HTP-2A (of een iets andere receptor, hou me ten goede) hier voor verantwoordelijk is, tenminste voor een droge bakkes. Beste kauwgom: Stimorol Ice Peppermint

[Fenobarb]

Heb ze al een paar keer voor het slapen gaan genomen en zijn effectief. Heb er net een genomen (7,5 mg). Effect trad binnen 15-30 minuten op. Nu ervaar ik ook meer 'dronkenheid' dan op de benzo's die ik tot nu toe heb gebruikt. Wel steeds heel de dag na inname vieze bittere smaak in m'n muil, maar das een bekende bijwerking van zopiclon.

Effect klinkt goed snel. Die ' dronkenheid' voel je die overdag nog?? Dacht dat zopiclone juist zo kort duurde dat het overdag geen na-effecten zou hebben?

Droge of vieze muil krijg je van echt veel psycho-actieve stoffen. Geloof dat een effect op 5HTP-2A (of een iets andere receptor, hou me ten goede) hier voor verantwoordelijk is, tenminste voor een droge bakkes. Beste kauwgom: Stimorol Ice Peppermint

Na nachtelijke inname geen kater of dronken gevoel overdag, zeker niet.
Wel dus dronken gevoel na inname vind hem beter dan de tot nu toe gekregen benzo's.
Droge muil komt door blokkade van muscarine en nicotine receptoren, maar waar die vieze metaal smaak vandaan komt weet ik niet. Kauwgom neemt het aardig weg.

[Phlogiston]

Die vieze smaak die je krijgt van zopiclon kan ik zeker beamen, damn, het is net als een stuk metaal in je mond heeft lopen roesten heel erg metaal-, bitter-achtige smaak, die met niks weg te spoelen is. Enkel mondwater hielp voor 5 minuten.

Het effect was best ook, vond het als slaapmiddel beter geschikt dan welke benzo dan ook.
Ten eerste omdat het effect na 20 echt heel duidelijk merkbaar was, een uur later moest ik echt naar bed omdta ik niet wakker kon blijven, terwijl wakker blijven bij benzo's best te doen is.
Ten tweede werken benzo voor hypnotiserender, wat ik voor een slaapmiddel geen positeve eigenschap vind.

Maar toch zal ik zopiclon nooit meer weer nemen, die vieze smaak is echt heel storend.

Wat ik me afvraag is of die bittere metaal smaak ook bij de andere 'Z-drugs' voor komt??

[snaap]

Post van Steelpiglet: (hij had volgens mij per ongeluk op de report knop gedrukt)

Zolpidem of stillnoct vond k altijd wel plezierig alleen je krijgt er heel erg snel een tolerantie voor.


geeft geinjecteerd een goede rush vooral goed met opiaten samen ,wel smerig rotspul eigenlijk voor je aders

[CrazyMeD]

Juist een paar zolpimmetjes op en ik zie hier overal vanalles bewegen, mn broodzak die trage bewegingen maakt enzo als ik er van opzij op kijk, mn scherm ook enzo
Maar had der verder ook nog 3 modafinil op genomen en al mn gebruikelijke supplementen.

Maarja ik geniet er wel ff van:p