87 replies to this topic

[Phlogiston]

Ik ben heel erg benieuw welke stoffen er vanuit deze reeks nu op de markt zijn geweest, wat hun dosis en werkingsduur ongeveer is.

Van Erowid kan je halen dat ze allemaal (op de mescaline analoog na) actief zijn onder de milligram en rond de 8-10 uur werken.
Ook op Erowid is iets preciezere informatie over 2C-C-NBOMe & 2C-I-NBOMe te vinden.

Maar de 2C-B-NBOMe, 2C-D-NBOMe en 2C-H-NBOMe heb ik ook gehoord dat deze actief zijn, waarbij de 2C-H variant lichamelijk zeer zwaar viel, maar over dosissen kan ik geen betrouwbare informatie terug vinden, zelfde geld voor werkingsduur van deze stoffen.


De vraag is dus, nogmaals, welke stoffen uit deze reeks zijn op de markt geweest en wat zijn de 'gebruikelijke' doseringen van deze stoffen??



Als aanvulling hier nog twee mooie overzichten van een flink aantal compounds uit deze reeks;
Als eerste een overzicht van de verschillende pKi waarde voor 5HT2A-c receptors:
Tabel staat op P49: Design and Synthesis of Selective Serotonin Receptor Agonists for Positron Emission Tomography Imaging of the Brain

Als tweede een overzicht met een aantal pEC50 waarde:
Tabel staat op P25: Synthese und Pharmakologie potenter 5-HT2A-Rezeptoragonisten mit N-2-Methoxybenzyl-Partialstruktur - Pharmakologischer Teil

[francois]

same here! na Lezen van de reports ben ik erg benieuwd geworden naar deze reeks. de 25i en 25c liggen nog op de plank te wachten tot het moment daar is maar ik hoor graag meningen van eenieder!

[Immad]

Volgens mij zijn 25E, 25P en 25G ook te vinden. Heeft er hier iemand ervaring met 25x's en klopt het dat ze minder "mindfuck' opleveren dan veel tryptamines en andere phenethylamines?

[Phlogiston]

25N is ook beschikbaar, hoorde ik net.

Ik vind het best eng dat er zo'n groot scala aan hyperpotente stoffen op de markt is en er nauwelijks goede informatie te vinden is over dosering en werkingsduur.. (subjectieve effecten voorlopig nog maar even daar gelaten)

[ThijsWTF]

Ik weet dat er 25B-NBOMe op de markt is. Wordt verkocht met een sterkte van 1mg per zegel. Dosis schijnt te liggen tussen 300µg en 1000µg. Ook is 25I-NBOMe en 25C-NBOMe op de markt. Er zijn een aantal overdoseringen geweest door dat 25I-NBOMe werd verkocht als LSD en in de neus gedruppeld werd.

[ThijsWTF]

Misschien is dit interessant?
http://bitnest.ca/ex...V%5BL%03RAq%60h

Check this out. It shows just how strong this chemical is. It was tested on anesthetized pigs in this study. They used positron emission tomography (PET) to see where in the brain these phenethylamines are distributed and to determine their 5HT2A activation. They tested 25c 25I and 25B. Look at the page with the picture of the brain scans. See the brain on the far right that's lit up like a christmas tree? That's how powerful 25b is compared to 25c and 25I. Can't wait to get some.

[safeNsound]

The government is banning 'NBOMe' and 'Benzofury', two groups of 'legal highs'.

Two groups of so-called ‘legal highs’ are to be made illegal

 

Two groups of so-called ‘legal highs’ are to be made illegal for 12 months while government experts assess whether they should be permanently controlled.

Crime Prevention Minister Jeremy Browne today introduced a Temporary Class Drug Order (TCDO) on new psychoactive (NPS) substances known as ‘NBOMe’ and ‘Benzofury’.

Illegal

 

The drugs will be made illegal for up to 12 months while the government’s independent drug experts, the Advisory Council on the Misuse of Drugs (ACMD) decides whether they should be permanently controlled.

Minister for Crime Prevention Jeremy Browne MP said:

Drugs ruin lives and cause misery to families and communities and the use of this power shows how the UK is leading the way in cracking down on new psychoactive substances.

This temporary class drug order will protect the public and give our independent experts time to prepare advice, while enabling law enforcement partners to target traffickers.

Making drugs illegal is only part of the solution, however. Users of these substances need to understand that although they are described as ‘legal highs’, they are by no means safe.

 

Advice

Following advice to ministers last week, the ACMD recommended the government place a TCDO on the NBOMe and Benzofury groups of substances.

The increasing use of these drugs was identified through the Forensic Early Warning System (FEWS), which was put in place to provide an early warning of potentially harmful drugs appearing in the UK by collecting and analysing new substances.

Further evidence was collected at the request of the ACMD through the government’s Drugs Early Warning System (DEWS), a network of health and law enforcement bodies which share information on new substances and provide evidence for the development of policy.

Parliament

The order has been laid in Parliament today and the substances will become illegal on 10 June.

This gives the government time to inform law enforcement agencies of the changes and allows suppliers and manufacturers to dispose of their substances before it becomes illegal.

Once the order comes into effect, those caught making, supplying or importing the drugs will face up to 14 years in prison and an unlimited fine under the Misuse of Drugs Act 1971.

Police and border officials will also be allowed to search or detain anyone they suspect of having the drugs and seize, keep or dispose of a substance they think is a temporary class drug.

 

Leading role

The UK is playing a leading role in the global and EU response to NPS. We have led the introduction of new UN resolutions to encourage international cooperation on NPS monitoring, research, analysis and forensic capability and are working collaboratively with international partners to improve intelligence on the NPS trade.

 

https://www.gov.uk/g...ry-to-be-banned

[snaap]

Serieus... óf The Guardian weet niet waar ze het over hebben óf het Britse ministerie. NBOMe is helemaal geen middel, het zijn de verschillende N-o-methoxybenzyl analogen van enkele bekende phenethylamines... Hoe ze 'NBOMe' willen verbieden blijft mij dan ook een raadsel.

 

Daarbij moet toch inmiddels wel duidelijk zijn dat het telkens opnieuw verbieden van NPS geen enkele zin heeft. Alhoewel ik overigens een verbod op de NBOMe's helemaal geen gek idee per se vindt. Vertrouw die superpotente phens in de handen van jonge nieuwsgierige druggebruikers die net komen kijken totaal niet...

[Spec87]

Lijkt me dat ze het dit keer wel begrepen hebben:

 

the NBOMe and Benzofury groups of substances

 

In dit geval ben ik het met een verbod ook wel eens, de dosering van deze middelen is zo tricky, dat moet je niet aan leken in smartshops gaan uitdelen.

[Phlogiston]

Worden er NBOMe's in smartshops verkocht? Dat is nieuw voor me..

[snaap]

Ah, daar had ik overheen gelezen. Thanks Spec. Blijft nog steeds vaag natuurlijk, maar niet meer zo totaal incorrect als ik dacht.

[dreamer]

Waren ze niet bezig met een anologen-wetgeving in de UK?

[continuum]

Ik weet niet wat ik ervan moet vinden. Met verbieden los je geen probleem op. Als een middel eenmaal op medicijn/opium lijst staat komt die stof er niet meer gemakkelijk van af; dat betekent dat er per definitie minimaal/geen onderzoek naar gedaan gaat worden. En dat zou jammer zijn...  Voor gebruikers die die stoffen wel willen proberen zullen zich moeten richten tot illegale markt: producten die niet aan kwaliteitseisen gebonden zijn. Ik weet niet of dit zo'n ideaal scenario is. 

 

Er is iets voor te zeggen om de stoffen legaal te houden, maar met de aantekening dat ondeskundig vaker zou kunnen voorkomen...(geen idee of dat ook zo zou zijn). Ondeskundig gebruik kan risico's met zich meebrengen. Drugs zijn geen speelgoed. 

 

Er valt ook iets te zeggen voor reguleren van stoffen. Maar waarop ga je reguleren op gebied van psychedelica? Ik heb geen flauw idee. Ik zie iig geen meerwaarde in onderscheiden laag en hoogpotente stoffen. Beide maken onderdeel uit van de psychedelische groep. Dan krijg je volgens mij zo'n wiet/hash versus hasolie situatie. wiet/hash worden gedoogd, hasholie is illegaal. Wat is het verschil? Misschien dat  betere/meer uitgebreide informatie voorziening al heel wat risico's zou kunnen minimaliseren... 

[Dendroaspis]

Gisteren een combinatie van 25I en 25C op. erg goed bevallen. Ik zal een tripreportje plaatsen.

[Phlogiston]

Niewe studie gepubliceerd over aanvullende SAR voor de NBOMe/NBOH series;

Full-Text: Synthesis and Structure–Activity Relationships of N-Benzyl Phenethylamines as 5-HT2A/2C Agonists

 

Abstract
N-Benzyl substitution of 5-HT2A receptor agonists of the phenethylamine structural class of psychedelics (such as 4-bromo-2,5-dimethoxyphenethylamine, often referred to as 2C- confer a significant increase in binding affinity as well as functional activity of the receptor. We have prepared a series of 48 compounds with structural variations in both the phenethylamine and N-benzyl part of the molecule to determine the effects on receptor binding affinity and functional activity at 5-HT2A and 5-HT2C receptors. The compounds generally had high affinity for the 5-HT2A receptor with 8b having the highest affinity at 0.29 nM but with several other compounds also exhibiting subnanomolar binding affinities. The functional activity of the compounds was distributed over a wider range with 1b being the most potent at 0.074 nM. Most of the compounds exhibited low to moderate selectivity (1- to 40-fold) for the 5-HT2A receptor in the binding assays, although one compound 6b showed an impressive 100-fold selectivity for the 5-HT2A receptor. In the functional assay, selectivity was generally higher with 1b being more than 400-fold selective for the 5-HT2A receptor.

 

 

 

[Phlogiston]

Weer een nieuwe studie gepubliceerd;

 

Bron:

http://pubs.acs.org/....1021/cn500292d

 

N-Benzyl-5-methoxytryptamines as Potent Serotonin 5-HT2 Receptor Family Agonists and Comparison with a Series of Phenethylamine Analogues

A series of N-benzylated-5-methoxytryptamine analogues was prepared and investigated, with special emphasis on substituents in the meta position of the benzyl group. A parallel series of several N-benzylated analogues of 2,5-dimethoxy-4-iodophenethylamine (2C-I) also was included for comparison of the two major templates (i.e., tryptamine and phenethylamine). A broad affinity screen at serotonin receptors showed that most of the compounds had the highest affinity at the 5-HT2 family receptors. Substitution at the para position of the benzyl group resulted in reduced affinity, whereas substitution in either the ortho or the meta position enhanced affinity. In general, introduction of a large lipophilic group improved affinity, whereas functional activity often followed the opposite trend. Tests of the compounds for functional activity utilized intracellular Ca2+ mobilization. Function was measured at the human 5-HT2A, 5-HT2B, and 5-HT2C receptors, as well as at the rat 5-HT2A and 5-HT2C receptors. There was no general correlation between affinity and function. Several of the tryptamine congeners were very potent functionally (EC50 values from 7.6 to 63 nM), but most were partial agonists. Tests in the mouse head twitch assay revealed that many of the compounds induced the head twitch and that there was a significant correlation between this behavior and functional potency at the rat 5-HT2A receptor.

 

Weinig nieuws of interessants, om heel eerlijk te zijn. Wat ik me wel afvraag is waarom alle tryptamines secundaire amines zijn, terwijl bekend is dat tert-amines voor tryptamines beter werken? Had mooi geweest als ze er minstens twee of drie van hadden bijgevoegd, maar dat ze wel de volgende paper zijn, dat ze deze serie hebben verbeterd.

[McHennemAn]

Publish or perish. Ik las deze draad terug en poelster maakte een intressante opmerking. Er is geen psychedelic peptide bekent. Dat is intressant gezien sub p en de opioid peptides wel als neurotransmitters functioneren. En een aantal hormonen zijn peptides. Ik vermoed dat de pharmaceurische industrie meer en meer in recombinant peptides investeerd.

[Phlogiston]

4 pagina's discussie, slechts 1 report!

Lijkt me dat er toch wel meer DHPers met een van deze compounds uit deze reeks geëxperimenteerd heeft?

[Immad]

Tot op heden heb ik deze serie overgeslagen ivm de doden die er gevallen zijn en de gerapporteerde oppervlakkigheid van de trips. Misschien dat meer DHPers er zo over denken?

[dreamer]

Same, dat heb ik ook met de bromo(dragon)fly's

Zeer potente middelen voor fundamenteel onderzoek, maar de recreatieve marge is zo nauw dat dit mij het risico niet waard is.