Jump to content


Photo

KetanserinThe multi-tasker


  • Please log in to reply
2 replies to this topic

#1 Phlogiston

Phlogiston

    poelitie

  • Admin
  • PipPipPipPipPipPip
  • 6413 posts

Posted 07 August 2009 - 07:42 PM

Posted Image

... thus potentially affecting at least 8 different GPCRs from 4 different families.

;)

Receptors for which ketanserin has high affinity binding:

* 5-HT2A = 2-3 nM (rat and human)
* 5-HT2C = 50 nM (rat), 100 nM (human)
* alpha-1 adrenergic = ~40 nM
* Histamine H1 = 2 nM


Bron (Wikipedia)

Niet dat ik denk dat deze stof enige recreationele waarde heeft, maar vind het vooral opmerkelijk dat 1 verbinding zo actief kan zijn op zo'n grote verscheidenheid aan GPCR's.

Als iemand nog meer van dit soort verbindingen weet, met zo'n verscheidenheid aan affiniteit, zie ik die hier ook graag gepost worden.. :D

Drugs against War



... R.I.P. Toasted ...


#2 Phlogiston

Phlogiston

    poelitie

  • Admin
  • PipPipPipPipPipPip
  • 6413 posts

Posted 07 August 2009 - 10:08 PM

Eigenschappen:
Serotonine 5-HT2-antagonist met zwakke α1-receptorblokkerende werking. Ketanserine remt de door serotonine veroorzaakte plaatjesaggregatie. Waarschijnlijk berust het bloeddrukverlagend effect voornamelijk op verlaging van de perifere vaatweerstand; het mechanisme is onopgehelderd

Het zijn dus wel antagonisten voor de 5-HT2 en α1 receptoren, wat deze drug dus nog minder interessant maakt voor misbruik. Maar dat maakt farmacologisch gezien niet uit, want het wordt er niet minder interessant om.. ;)

Op de site van het farmaco stond alleen niks vermeld over enige H1 activiteit. Maar ik vermoed dat dit ook
antagonistisch is.

Drugs against War



... R.I.P. Toasted ...


#3 Phlogiston

Phlogiston

    poelitie

  • Admin
  • PipPipPipPipPipPip
  • 6413 posts

Posted 13 August 2009 - 09:22 PM

Alhoewel het misschien wel het ideale middel is bij fout gaan op psychedelica, want de meeste psychedelica werken via 5HT-2a/c agonistische activiteit en laat deze stof nog net die receptoren antagoneren, maar de vraag is of het sterk genoeg is om met een agonist te concurreren..

Drugs against War



... R.I.P. Toasted ...





0 user(s) are reading this topic

0 members, 0 guests, 0 anonymous users