Jump to content


Photo

MEAI (Chaperone, Pace)5-methoxy-2-aminoindane

MEAI aminoindane

  • Please log in to reply
4 replies to this topic

#1 Phlogiston

Phlogiston

    poelitie

  • Admin
  • PipPipPipPipPipPip
  • 6371 posts

Posted 24 September 2018 - 08:37 PM

Structuur van MEAI:
zvonk8.jpg
 
 
Normaal gesproken zou ik een compound als deze weinig aandacht hebben gegeven, maar dit is blijkbaar een van de compounds die David Nutt aan het pushen is als alcohol vervanger. Als eerst dus wikipedia pagina opzoeken, om te zien wat er over bekend is, maar gek genoeg linkt "MEAI" door naar de pagina van Nutt, waar er het volgende over dit middelen geschreven wordt:
 

Alcosynth
Starting in around 2014 Nutt said he intends to bring to market a recreational drug which has same effect as alcohol but does less physical harm; a safer replacement. He calls it "alcosynth", but does not disclose the exact chemical(s). Early tests used a benzodiazepine derivative, but later candidates do not. Also a drug he calls "chaperone" that he said attenuates the effects of alcohol.[23][24]
According to an article by Michael Slezak in the New Scientist in December 2014, the "chaperone" drug was 5-methoxy-2-aminoindane (MEAI), which was "created" by a recreational drug chemist who goes by "Dr. Z"[25], who filed a patent[26] application on the drug in November 2014 and, when the article was published, was going to donate the patent application to Nutt's nonprofit organization.[27]
As of October 2016 none of these compounds were available to consumers, their long health effects were not known, and there was no published research about them.[28] A peer reviewed paper about MEAI was published in March 2017 by Nutt in the journal Toxicology and Applied Pharmacology,[29] followed by another in February 2018 which detailed pharmacokinetics, pharmacodynamics and metabolism of MEAI.[30].
In 2018 a company in the United States began offering an MEAI-based drink called "Pace".[31]

 
We hadden al een topic/artikel over Alcosynth: Alcosynth - alcohol alternatief, maar daar staat verder niks interessant in over dit middel.
 
Verder vond ik deze twee relevante papers over MEAI;
Toxicological evaluation of 5-methoxy-2-aminoindane (MEAI): Binge mitigating agent in development
Pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation of 5-methoxy-2-aminoindane (MEAI): A new binge-mitigating agent
 
Een quote uit het eerste artikel:

5-Methoxy-2-aminoindane (MEAI or Chaperon) is a psychoactive compound of the aminoindane class with a mechanism of action de- scribed by one patent as being possibly mediated by binding to the do- pamine D3 receptor (Haadsma-Svensson et al., 1994). In recent years MEAI has been recreationally used by many people, mainly in the UK, who report a mild euphoric, alcohol-like tipsy experience ( Nutt, 2013; Slezak, 2014 ). Typically recreational users ingest orally MEAI at doses of up to 1 2 mg/kgbodyweightin a session and report an onset of effect of up to 4 h with reduced desire to consume alcoholic beverages. This observation has led us to hypothesize that MEAI could potentially be used as a binge mitigation agent, that could impart a feeling of satisfac- tion, satiety or contentedness and regulate or even discourage binge drinking.

 
Een screenshot uit het tweede artikel:
34dn884.jpg
 
 
Tot dus ver heb ik nog niks gezien wat mij overtuigd van een alcohol-achtig effect, of zelfs iets dat alcohol consumptie remt. Daarom ook dit topic in het 'Uppers' subfora geplaatst.
Ben heel benieuwd of iemand ervaring me dit middel heeft en kan bevestigen dat het inderdaad  een "tipsy" effect heeft en dus meer interessant is dan weer een andere (shitty) stimulant?


Drugs against War



... R.I.P. Toasted ...


#2 Immad

Immad

    VVD'er

  • Super Moderator
  • PipPipPipPipPipPip
  • 2422 posts

Posted 24 September 2018 - 09:46 PM

De maximale inhibitie is van de 5-HT2B receptor? Zou dit geen hartproblemen opleveren als mensen dit echt als alcoholvervanger gaan gebruiken?



#3 Phlogiston

Phlogiston

    poelitie

  • Admin
  • PipPipPipPipPipPip
  • 6371 posts

Posted 25 September 2018 - 08:06 PM

Het heeft de laagste binding op 5-HT2B, dus dat is zo slecht nog niet. Een aantal andere dingen vind ik wel slecht, of vreemd op zijn minst.

Ze noemen dit "% inhibition", maar wat ze meten is displacement van een radiotracer. Vandaar uit krijg je binding, maar geen info over efficacy (agonist of antagonist). Normaal gesproken worden binding in Ki genoteerd, maar dat is hier niet mogelijk om dat het lijkt dat ze een maar een enkele titratie hebben gedaan bij 10μM, en dat %inhibition refereert naar hoeveel radiotracer was displaced. Dat klinkt als half werk, maar ik heb geen zin om dit link naar de protocollen te volgen en precies uit te zoeken wat ze nu gedaan hebben.

 

Wat ik nog vreemder vind is dat ze geen data presenteren voor NET, DAT en vooral geen data voor SERT, waar alle AI's wel bindingen voor hebben, vooral als je gaat vergelijken met MDMA. Maar in plaats daarvan data presenteren vor "vesicular monoamine transporters".


Drugs against War



... R.I.P. Toasted ...


#4 McHennemAn

McHennemAn

    Participation Mystique

  • Members
  • PipPipPipPipPipPip
  • 1018 posts

Posted 14 November 2018 - 12:23 PM

Wil je zoiets als een alcohol vervanger introduceren (wat ik toejuig, alcohol is carcinogeen) dan moet je verdomd goed de voor en nadelen van dit middel kennen. Verder is alcohol niet echt veilig maar wel voorspelbaar. Onze maatschappij is aardig gewend aan alcohol, met een nieuw middel moeten veel zaken opnieuw 'ontdekt' worden. effect op reactievermogen, langetermijn effect, effect op foutus, ontwenning, overdoseren, beplaald gedrag...blabla. Dus van de ene kant denk ik...ja, primitief dat we ons nog bezatten. Anderzijds denk ik ook, if its to good to be true...


"Do you really believe the moon is not there when nobody is looking?"

"Prove me wrong..."


#5 Phlogiston

Phlogiston

    poelitie

  • Admin
  • PipPipPipPipPipPip
  • 6371 posts

Posted 14 November 2018 - 06:08 PM

Ik denk dat alcohol vervanger slechts als provocatie wordt gebruikt. Als dit maar enigszins serieus bedoeld is, zal het hooguit een alcohol alternatief zijn. Maar ik vermoed meer dat dit een plot is van Nutt om dialoog op gang te brengen dat alcohol schadelijker of in ieder net zo slecht is als illegale alternatieven.

En geen enkel middel zal 100% veilig zijn, maar ben het met je eens dat dit middel nu nog te onbekend is om enige risico's goed te kunnen inschatten.

Drugs against War



... R.I.P. Toasted ...





0 user(s) are reading this topic

0 members, 0 guests, 0 anonymous users